1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Cholecystokinin Receptor
  4. CCKAR Isoform
  5. CCKAR 拮抗剂

CCKAR 拮抗剂

CCKAR 拮抗剂 (6):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-128878
    Dexloxiglumide

    右氯谷胺

    Antagonist 98.25%
    Dexloxiglumide 是一种口服有效的选择性胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是氯谷胺的活性对映体,可抑制胆囊收缩素八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。Dexloxiglumide 具有中等程度的 Caco-2 通透性,这种通透性呈极化、浓度依赖性和 pH 依赖性。Dexloxiglumide 可增加 MRP1 底物荧光素的摄取。Dexloxiglumide 可用于胃肠道疾病和肿瘤的研究。
  • HY-B2154
    Loxiglumide

    氯谷胺

    Antagonist 98.0%
    Loxiglumide 是缩胆囊素 (CCK-1) 受体拮抗剂。
  • HY-101764
    Lintitript Antagonist 99.58%
    Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
  • HY-129810
    PD 135158 Antagonist
    PD 135158 (CAM 1028) 是一种选择性 CCKB 受体拮抗剂,对小鼠皮质 CCKBIC50 为 2.8 nM。PD 135158 表现出抗焦虑活性。
  • HY-119127
    TP-680 Antagonist
    TP-680 是一种胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 拮抗剂。TP-680 与大鼠胰腺 CCKA 受体 (IC50=1.2 nM) 的结合强度是与大鼠大脑 CCKB 受体 (IC50=1812.5 nM) 的结合强度的 1510 倍。TP-680 可用于胃肠道疾病的研究。
  • HY-U00363
    CHEMBL333994 Antagonist
    CHEMBL333994 (FK-480) 是一种强效且口服有效的胆囊收缩素 A 受体 (CCK-A receptor) 拮抗剂,其IC50 值为 0.67 nM。CHEMBL333994 选择性拮抗外周 CCK 受体。CHEMBL333994 可提高 CCK mRNA 水平。CHEMBL333994 可用于慢性胰腺炎的研究。